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要了解男用避孕药作用原理，首先要了解精子的生成过程。睾丸中曲细精管管壁被覆5～8层细胞，含支持细胞与生精细胞，又称为生精上皮。支持细胞排列在曲细精管的基底膜上，顶端伸向管腔，有支持、营养、保护各级生精细胞的作用，可能还兼有调节间质细胞的功能;生精细胞不断增殖、分化，从精原细胞、初级精母细胞、次级精母细胞、精子细胞，最终形成精子，依次自基底部向管腔方向逐层排列。每个初级精母细胞可以分裂为，4个精子细胞，它附着于支持细胞顶端的凹窝中获取营养，并经历变态成熟过程，发育为精子。生精是个连续的过程，如同不休止的接力赛，时时刻刻有精子产生，每日形成的精子可达数亿。发育完善的精子随睾丸液进入附睾。生精过程主要受下丘脑、垂体及性腺激素的参与和调节。
男用避孕药可以通过下述不同途径发挥作用：
(1)长期大量使用促性腺激素释放激素，通过降调解导致垂体促性腺激素(促卵泡激素及促黄体生成素)的分泌减少而抑制生精作用。
(2)采用促卵泡激素及促黄体生成素的相应抗体，阻断该种激素的作用。但由于此2种激素均含有相同的a亚单位，且与促甲状腺激素的a亚单位相同，当抗体的作用不能达到专一地对抗该种激素时，可能引起不必要的副作用。
(3)使用自体激素，如单独使用睾酮，或与孕激素联合使用，通过负反馈，抑制垂体分泌促性腺激素而抑制生精作用。庚酸睾酮定期注射可达到抗生育作用，停药后又可恢复，是一种有希望的男用避孕药。上述药物均通过抑制下丘脑一垂体一性腺轴而干扰生精过程。药物价格昂贵，使用不便，且同时抑制睾丸间质细胞的功能，以致辇酮水平下降，出现性欲减低或性功能障碍，因此仍需进一步研究解决。其中睾酮虽也抑制了间质细胞的功能，由于其本身有替代作用，故不影响性功能，有较好的使用前景。
(4)选择性抑制生精上皮的药物——棉酚，是我国学者先发现它的抗生育作用，并在国内进行大量研究及临床试用的。该项研究引起了国际的关注。它是一种男用口服避孕药，价格便宜，使用简单，但也有一定的副作用。无论哪种男用避孕药均有类似的缺点，即起效慢，这是由于上述药物对已生成的精子无杀灭作用;而且因为生精过程需要一定的时间，停药后，生育功能的恢复也慢。
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