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西地那非需空腹或低脂饮食服用，剂量从25mg起始调整，避免与硝酸酯类药物同服，性活动前30-60分钟使用，每日最多一次。
西地那非在性活动前30-60分钟服用效果最佳，高脂饮食会延迟药物吸收达1小时。建议空腹或选择低脂餐食，如燕麦粥、全麦面包等碳水化合物类食物，避免牛排、油炸食品等延缓药效的饮食。
标准起始剂量为50mg，根据效果和耐受性可调整至25mg或100mg。肝肾疾病患者应从25mg开始，65岁以上老年群体建议选择25-50mg剂量。服药后需配合性刺激才能起效，单次最大剂量不超过100mg。
严禁与硝酸酯类药物如硝酸甘油、单硝酸异山梨酯联用，可能引发致命性低血压。α受体阻滞剂特拉唑嗪、多沙唑嗪需间隔4小时以上，葡萄柚汁会抑制药物代谢导致血药浓度升高。
常见头痛16%、面部潮红10%、消化不良7%等血管扩张反应，通常2-3小时自行缓解。出现持续4小时以上的异常勃起需立即就医，视力模糊或听力下降等罕见副作用需停药检查。
心血管疾病患者需经医生评估后使用，避免在心肌梗死、中风恢复期服用。肝硬化患者剂量减半，严重肾功能不全者每日不超过25mg。正在服用蛋白酶抑制剂如利托那韦的HIV感染者需间隔72小时使用。
日常可搭配富含L-精氨酸的核桃、三文鱼等食物促进血管功能，避免酒精加重副作用。服药期间保持适度有氧运动如快走、游泳，但避免剧烈运动引发心血管风险。储存时需避光防潮，25℃以下环境保存，过期药物可能失效或产生毒性。
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