在前列腺增生的药物治疗中,5α还原酶抑制剂在长期使用时有一定疗效且不良反应较少,除临床最为常用的保列治外,尚有其他同类药物。
MK434
新型5α还原酶抑制剂MK434的动物实验表明该药物能使狗的前列腺体积缩小69﹪、前列腺内双氢睾酮减少95﹪,已接近狗睾丸切除后前列腺缩小75﹪、双氢睾酮减少98﹪的水平,比保列治的效果更强,只是现在缺乏临床的应用报告。抗雄激素治疗之所以能使前列腺缩小,尿流率改善,主要在于引起了前列腺细胞的凋亡,一般腺上皮细胞凋亡快,基质细胞较慢。
爱普列特
近来对5α还原酶在雄激素调节中的作用提出了新的认识,除5α还原酶Ⅱ外,通过5α还原酶Ⅰ在肝脏与皮肤中生成的双氢睾酮也可作为内分泌激素经血液运送到前列腺。若同时阻断5α还原酶Ⅰ、Ⅱ两种亚型,进一步减少体内及前列腺内的双氢睾酮,不仅能治疗前列腺增生,而且还有可能预防前列腺癌的发生。
爱普列特是一种5α还原酶非竞争性抑制剂,对Ⅰ、Ⅱ两种亚型均有作用,能明显降低血清以及前列腺内的双氢睾酮。由于其特殊的药理作用,即使睾酮浓度增加也不会减弱其对5α还原酶的抑制作用。
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